А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является <<чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m - и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0, 5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов обычно в дозе 0, 4 - 0, 8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0, 5 мг налоксона при употреблении <<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.
Форма Выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0, 4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0, 02 мг налоксона в 1 мл раствора.
|
